头孢类抗生素最新研究进展论文

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头孢类抗生素最新研究进展论文

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头孢菌素类抗生素的最新研究进展论文/

【摘要】:头孢菌素类抗生素是一类高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。 头孢类抗生素已经历了四代发展。 本文综述了头孢菌素类抗生素的最新研究进展。

关键词:头孢菌素类; 抗生素; 进步; 研究

头孢菌素类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素[1-3]。 头孢菌素类抗生素可以破坏细菌的细胞壁并杀死其繁殖期[4-6]。 头孢菌素类抗生素对细菌有很强的选择性作用,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等优点。 头孢菌素类抗生素是一类重要的高效、低毒、临床应用广泛的抗生素[7-8]。 本文综述了头孢菌素类抗生素的最新研究进展。

1 头孢菌素类抗生素简介

1948年发现头孢菌素,1961年测定头孢菌素C的结构,至今已开发出50多个品种。 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、耐酸、耐碱、低变应原性、抗菌作用强、耐青霉素酶等优点。 头孢菌素类抗生素根据其对β-内酰胺酶的稳定性和开发年代可分为四代。 第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代和 70 年代初开发。 它们主要用于革兰氏阳性细菌感染。 革兰氏阴性细菌感染的治疗通常需要与氨基糖苷类抗生素联合使用。 然而,由于其肾毒性较大,已趋于被淘汰。 第一代头孢菌素主要有头孢唑林、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑林、头孢匹林、头孢曲松钠、头孢拉定、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素于20世纪70年代中期开发,抗菌谱比第一代更广。 其特点是对革兰氏阴性菌具有较强的抗菌功效。 第二代头孢菌素按化学结构可分为酰胺型头孢烯类和头霉素类两大类。 第二代头孢菌素主要有头孢呋辛、头孢替坦、劳拉卡夫等。酰胺类头孢类对革兰氏阴性杆菌的作用比第一代头孢菌素更有效。 头霉素类药物对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶相对稳定,并且对厌氧菌和需氧菌具有双重广谱特性。 第三代头孢菌素是20世纪70年代中期至80年代初开发的。 与第一代、第二代相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强。 第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌、脆弱类杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷氏菌、产气杆菌等具有显着的抗菌作用。 第三代头孢菌素按化学结构可分为三个亚类:酰胺型头孢烯类、头霉素类、氧头霉素类。 第三代头孢菌素主要有头孢噻肟、头孢米诺、头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。 第四代头孢菌素于20世纪80年代中后期和90年代初开发。 它们对青霉素结合蛋白有很高的亲和力,可以通过革兰氏阴性菌的外膜孔快速扩散到细菌周围并保持高浓度。 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌均具有较强的活性。 第四代头孢菌素主要有头孢匹罗、头孢唑仑、头孢噻肟等。

2 头孢类药物市场及发展概况

2.1 国外头孢菌素市场占有率及研发现状

2.1.1 国外头孢菌素市场现状

全球抗感染药物市场前四名分别是:头孢类抗生素、氟喹诺酮类、半合成青霉素类、大环内酯类抗生素。 国外头孢类抗生素在抗感染药物中占有很大比例,约占抗感染药物销售额的40%。

2.1.2 国外头孢菌素类产品研发现状

头孢类抗生素已上市50多个品种。 现阶段我国生产的头孢菌素类药物主要用于满足国内市场需求。 近年来,全球头孢菌素研发明显放缓,临床研发品种明显减少。 但研究开发仍在深入,许多新化合物具有蛋白酶抑制剂的作用[9]。 头孢类抗生素的发展呈放缓趋势。

2.2 国内头孢类药物市场及发展趋势

随着头孢菌素上游原料国产化进程全面加速,第二代、第三代大头孢菌素产量有所增加。 国内头孢菌素市场正处于不断上市的发展期,需求不断增加。 随着国产化比例的提高,价格也在不断下降。 我国头孢类药物的研发起步较晚,生产技术有待提高,自主品种较少,但发展趋势较快。

3 头孢菌素类抗生素的研究进展及应用前景

3.1 头孢菌素类抗生素的研究现状

近年来头孢类抗生素的主要研发方向是:一是研究和寻找提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌活性的新一代头孢菌素; 二是开发一类头孢菌素类药物与其他药物联合使用。三是对高活性化合物进行修饰,提高药物性质。

3.1.1 新型头孢类抗生素

寻找抗菌谱广、活性高的新型头孢类抗生素。 目前的研究热点是氨基噻唑肟对头孢烯酸7-氨基的修饰。

3.1.2 头孢菌素+酶抑制剂复方制剂

由于复方制剂可以协同增强头孢菌素类抗生素的疗效,已成为又一个研究热点[10]。 复方制剂具有广谱的酶抑制作用和较高的稳定性,已成为临床应用的重要品种。 已开发的头孢菌素复方制剂有氨苄西林/克拉维酸、头孢哌酮、头孢噻肟/舒巴坦等。辉瑞公司开发的β-内酰胺酶不可逆抑制剂舒巴坦与头孢哌酮复方制剂不仅显着加强了对多种耐药菌的抗菌作用细菌,还扩大了第三代头孢菌素的抗菌谱。 [11-13]。

3.2 我国研究进展

国家制定了医学科技发展“十二五”规划。 重点开发的头孢菌素品种包括:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利、头孢卡平酯、头孢唑啉、头孢唑肟丙酶等。加大对现有头孢菌素类抗生素品种的技术研究,提高其产量,改进工艺,减少不良药物反应。 加大特殊耐药菌研发力度。 随着人们生活水平的不断提高,对医药产品的需求越来越强烈。 因此,头孢菌素类药物具有巨大的市场潜力和良好的发展前景。 在当前激烈的国内外市场竞争中,只有开发技术含量高、内在质量优良的产品,才能有效增强企业的抗风险能力。

参考:

[1] 孟宪民,董平,蒋敏,张永新。 头孢菌素类抗菌药物的开发历程及研究现状[J]. 海南医药,2011(5)。

[2]付德才,狄锐,李斌。 头孢菌素类抗生素的研究进展[J]. 河北师范大学学报,2006(6)。

[3] 杨亚丽,徐志策,张志彦,张雪梅。 β-内酰胺类抗生素头孢菌素C的研究进展[J]. 科技情报,2010(17)。

[4]崔玉斌,蒋小雷,曹胜华。 广谱头孢菌素类抗生素开发新进展[J]. 中国抗生素杂志,2010(12)。

[5]于伟,金海波. 头孢菌素类药物综述[J]. 黑龙江科学技术情报,2010(5)。

[6]吴晓林,詹胜龙. 国内外头孢菌素类药物生产及市场动态[J]. 国外医学(抗生素卷),2010(4)。

[7] 郑光辉. 头孢类抗生素合成技术研究进展[J]. 河北化工,2010(7)。

[8]曹晓明,张占义。 头孢菌素类抗生素的发展与研究概况[J]. 江西化学工业,2008(1)。

[9]张民国,陈岩。 国内外头孢菌素市场概况[J]. 中国医药市场信息,2006年,7:101。

[10] Carlos CM、Cécile DG、Alexandre DSM 等。 PBP活性位点灵活性是肺炎球菌β-内酰胺耐药的关键机制[J]. 分子生物学杂志,2009,387(4):899-909。

[11]Strenkoski LC,Nix D E.头孢匹罗临床药代动力学[J]. 临床制药,1993,25:263-273。

[12]Bryskier A.头孢菌素领域的新概念:C-3季铵头孢烯(IV族)[J]. 临床微生物感染,1997,3(增刊 1):S1-S6。

[13]Kenji M,Toshio Y,Ayako T,等。 基于3D结构的新型头孢菌素对AmpCβ内酰胺酶稳定性的结构要求[J].Bioorg Med Chem,2008,16:2261-2275.

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